Заместительная фантастика

1-4пиперазид бензойной и тропиновой кислот - синтез из простых исходных, крайне липофильный, время жизни этого чуда в живой ткани от минуты до получаса (наверное есть вариант что такой диамид чуть затруднен в биогидролизе, сорбируется в липидный слой). Гидролиз до простейших составных - бензойной, тропиновой кислот и пиперазина. Если вещество будет перспективным то вариант с аэрозольным препаратом возможен. Вещество не растворимо в воде посему внутривенное введение невозможно. Интересно короткое действие аэрозоля. Краткое время действия это особый вопрос. Физиологически кратковременный скачек эндорфина является нормой, но как быть с психологией потребителя, препарат необходимо разрабатывать под реальные условия.  То есть подобное вещество может быть одним из прогрессивных шагов в области препаратов заместительной терапии. Парагидрокситропиновая кислота не производится и стоить будет дороже но поскольку препарат очень короткоживущий то резонно его опробировать и с тирозиновым гидроксилом - снимается вопрос с пирокатехинизацией... и возможно что такой продукт будет особо активен но очень мало активен как анальгетик, а это уже чудо фармакологии. Возможно ли это? Думаю отчасти да. Остается вопрос с перепадами концентраций - но это перепады малоанальгетического препарата, тогда и картина синдрома отмены будет выглядеть иначе. Решить проблему с перепадами концентраций, не сдавая прогрессивных позиций, может  препарат особой природы заместителей, скатодол. Это вещество может иметь ряд особых качеств - скатол выводится из организма природным путем и есть инертным, конечным, катаболитом. Соответственно скатодол может иметь подобные скатолу свойства. Плюс скатодол имеет продиароматическую индольную группу и метилы сходны с лейциновыми и аланиновым по расположению, а также водород индольного азота и сам азот возможно сыграют роль тирозинового гидроксила поскольку водород скатола скорее кислый чем основной, азот же легко подменяет кислород как близкий элемент. Допускаю что метилы в комплексе с циклогексаном и индольным ненасыщенным циклом способны увеличить активность, это необходимо для снижения риска развития токсичных эффектов от препарата. Также замена метагидроксибензола на скатол может обеспечить биоинертность ароматики несмотря на присутствие профенольного заместителя- задача не из легких. Метил скатола кажется не на природном месте метильной группы аланина но учитывая расстояние до циклогексана мы имеем картину сродни гидроксилу, когда нужный акцент приходит с другой стороны. Молекула в ходе вращения... её элементов фиксируется скорее всего в нескольких конфигурациях, где гидроксил симулирующий аминогруппу находится в нескольких условных позициях относительно ароматики - позиция 2 соответствует тирозину, 3, 5 фенилаланину. 5ая позиция тут представлена очень условно благодаря  намеку на вторую ароматическую группу. Последнее обстоятельство, плюс сумма метилов и протирозиновый азот, полифункциональность групп и разность прочтения их являют синергизм. Смесь акцентов ожидает быть равномерной в соответствии к элементам природного эндорфина, возможно открывая новый уровень дизайнерского слова.
   Сейчас в мире используют два типа препаратов заместительной терапии - препараты метадоновой группы и бупренорфин, все они являются сильными анальгетиками и опасны в условиях черного рынка. По сей день в мире нет препарата разработанного специально под потребности заместительной программы или рекреационного потребления. Героину исполнилось сто лет но безопасного конкурента героину нет, мировая фармакология производит сильные анальгетики для амбулаторного использования, заместительные программы растят армии физиологически зависимых людей. Однозначно анальгетики и препараты замещения должны быть разделены согласно разности их изначально предполагаемых свойств. Необходима разработка нового типа препаратов - слабых анальгетиков. Я уверен что появление в мире слабых анальгетиков способно изменить ход протекания болезни миллионов инъекционных наркозависимых на протекание болезни не инъекционных наркослабозависимых)

Представленные выше структуры не отвечают требованиям дизайна данной материи и являются лишь примитивными примерами оного, работа по усовершенствованию структур ведется. 


Рецензии